サイン バルタ 劇薬。 サインバルタカプセルの効果・特徴【医師が教える抗うつ剤の全て】

抗うつ薬とは……種類・効果・副作用・一覧 [薬] All About

用法・用量 （主なもの）• 〈うつ病・うつ状態、糖尿病性神経障害に伴う疼痛〉通常、成人には1日1回朝食後、デュロキセチンとして40mgを経口投与する• 投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する• なお、効果不十分な場合には、1日60mgまで増量することができる• 〈線維筋痛症に伴う疼痛、慢性腰痛症に伴う疼痛、変形性関節症に伴う疼痛〉通常、成人には1日1回朝食後、デュロキセチンとして60mgを経口投与する• 投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する• ・慢性腰痛、うつ病に効果があるが、初期のふらつき、嘔気対策が必要。 初期導入さえうまくいけば、よく効く。 （６０歳代診療所勤務医、総合診療科）• ・末梢神経障害性疼痛でエビデンスがあり使いやすい。 うつ病にも出しやすい。 （３０歳代病院勤務医、代謝・内分泌内科）• ・シャープに効くこともあり、うつ症状と共に疼痛を訴える患者さんにはよく使用しています。 （６０歳代病院勤務医、精神科）• ・やはり痛みに対する適応を持っている点が大きいと思います。 患者さんに薦めやすいです。 （５０歳代病院勤務医、一般内科）• ・意欲低下に対する改善作用が、他のＳＮＲＩに比べて期待できる印象があります。 （５０歳代病院勤務医、精神科） 効果・効能 （添付文書全文） 1）． うつ病・うつ状態。 2）． 次記疾患に伴う疼痛：糖尿病性神経障害、線維筋痛症、慢性腰痛症、変形性関節症。 （効能又は効果に関連する注意） 5. 1． 〈効能共通〉抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること〔8. 1、8. 2、8. 3、8. 4、9. 1．5、9. 1．6、15. 1．1参照〕。 2． 〈うつ病・うつ状態〉本剤を18歳未満の大うつ病性障害患者に投与する際には適応を慎重に検討すること〔9. 7小児等の項参照〕。 3． 〈疼痛の効能共通〉疼痛に対して本剤を投与する場合は、自殺念慮、自殺企図、敵意、攻撃性等の精神症状の発現リスクを考慮し、本剤の投与の適否を慎重に判断すること。 4． 〈線維筋痛症に伴う疼痛〉線維筋痛症の診断は、米国リウマチ学会の分類（診断）基準等の国際的な基準に基づき慎重に実施し、確定診断された場合にのみ投与すること。 5． 〈慢性腰痛症に伴う疼痛〉最新の診断基準を参考に慢性腰痛症と診断された患者にのみ、本剤の投与を考慮すること。 6． 〈変形性関節症に伴う疼痛〉3ヵ月以上疼痛を有し、最新の診断基準を参考に変形性関節症と診断された患者にのみ、本剤の投与を考慮すること。 用法・用量 （添付文書全文） 〈うつ病・うつ状態、糖尿病性神経障害に伴う疼痛〉 通常、成人には1日1回朝食後、デュロキセチンとして40mgを経口投与する。 投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する。 なお、効果不十分な場合には、1日60mgまで増量することができる。 〈線維筋痛症に伴う疼痛、慢性腰痛症に伴う疼痛、変形性関節症に伴う疼痛〉 通常、成人には1日1回朝食後、デュロキセチンとして60mgを経口投与する。 投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する。 （用法及び用量に関連する注意） 〈うつ病・うつ状態、糖尿病性神経障害に伴う疼痛〉本剤の投与量は必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節すること。 副作用 （添付文書全文） 次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、必要に応じて、減量、休薬又は中止するなどの適切な処置を行うこと。 1． 重大な副作用 11. 1．1． セロトニン症候群（頻度不明）：不安、焦燥、興奮、錯乱、発汗、下痢、発熱、高血圧、固縮、頻脈、ミオクローヌス、自律神経不安定等があらわれることがあり、セロトニン作用薬との併用時に発現する可能性が高くなるため、特に注意すること（異常が認められた場合には投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと）〔10. 2参照〕。 1．2． 悪性症候群（頻度不明）：発熱、無動緘黙、強度筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗、白血球数増加、血清CK上昇（血清CPK上昇）等の異常が認められた場合には、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理と共に適切な処置を行うこと（また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられ、急性腎障害に至ることがあるので注意すること）。 1．3． 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）：低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと〔9. 8高齢者の項参照〕。 1．4． 痙攣（0. 1．5． 肝機能障害（0. 5、9. 3．2、16. 6．2参照〕。 1．7． アナフィラキシー反応（頻度不明）：呼吸困難、痙攣、血管浮腫、蕁麻疹等を伴うアナフィラキシー反応があらわれることがある。 1．8． 高血圧クリーゼ（頻度不明）〔8. 6、9. 1．2参照〕。 1．9． 尿閉（頻度不明）：症状があらわれた場合には投与を中止し、導尿を実施するなど適切な処置を行うこと。 使用上の注意 （添付文書全文） （禁忌） 2. 1． 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者。 2． モノアミン酸化酵素＜MAO＞阻害剤投与中あるいは投与中止後2週間以内（セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィナミドメシル酸塩）の患者〔10. 1参照〕。 3． 高度肝機能障害のある患者〔9. 3．1参照〕。 4． 高度腎機能障害のある患者〔9. 2．1、16. 6．1参照〕。 5． コントロール不良の閉塞隅角緑内障の患者［症状が悪化することがある］。 （重要な基本的注意） 8. 1． 〈効能共通〉うつ症状を呈する患者は希死念慮があり、自殺企図のおそれがあるので、このような患者は投与開始早期並びに投与量を変更する際には患者の状態及び病態の変化を注意深く観察すること。 なお、うつ病・うつ状態以外で本剤の適応となる疾患においても自殺企図のおそれがあり、さらにうつ病・うつ状態を伴う場合もあるので、このような患者にも注意深く観察しながら投与すること〔5. 1、8. 2、8. 3、8. 4、9. 1．5、9. 1．6、15. 1．1参照〕。 1、8. 1、8. 3、8. 4、9. 1．5、9. 1．6、9. 1．7、9. 1．8、15. 1．1参照〕。 3． 〈効能共通〉自殺目的での過量服用を防ぐため、自殺傾向が認められる患者に処方する場合には、1回分の処方日数を最小限にとどめること〔5. 1、8. 1、8. 2、8. 4、9. 1．5、9. 1．6、15. 1．1参照〕。 4． 〈効能共通〉家族等に自殺念慮や自殺企図、興奮、攻撃性、易刺激性等の行動の変化及び基礎疾患の精神症状の悪化があらわれるリスク等について十分説明を行い、医師と緊密に連絡を取り合うように指導すること〔5. 1、8. 1、8. 2、8. 3、9. 1．5、9. 1．6、9. 1．7、9. 1．8、15. 1．1参照〕。 3．2、11. 1．5、16. 6．2参照〕。 6． 〈効能共通〉心拍数増加、血圧上昇、高血圧クリーゼがあらわれることがあるので、適宜、血圧・脈拍数等を測定し、推移等に十分注意すること〔9. 1．2、11. 1．8参照〕。 7． 〈効能共通〉眠気、めまい等が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には十分注意させ、また、患者に、これらの症状を自覚した場合は自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事しないよう、指導すること。 8． 〈効能共通〉投与中止（特に突然の中止）により、不安、焦燥、興奮、浮動性めまい、錯感覚（電気ショック様感覚を含む）、頭痛、悪心及び筋痛等があらわれることが報告されているので、投与を中止する場合には、突然の中止を避ける（患者の状態を観察しながら徐々に減量すること）。 9． 〈糖尿病性神経障害に伴う疼痛〉本剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることから、糖尿病の治療を併せて行うこと。 10． 〈糖尿病性神経障害に伴う疼痛〉本剤の投与により血糖値上昇・HbA1c上昇等、糖尿病悪化することがあるので、血糖値の推移等を慎重に観察するとともに、必要に応じて糖尿病治療薬の用量調節を行うこと。 11． 〈慢性腰痛症に伴う疼痛、変形性関節症に伴う疼痛〉本剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることから、疼痛の原因があればその治療を併せて行い、薬物療法以外の療法も考慮すること（また、患者の状態を十分に観察し、本剤を漫然と投与しないこと）。 （特定の背景を有する患者に関する注意） （合併症・既往歴等のある患者） 9. 1．1． 前立腺肥大症等排尿困難のある患者：ノルアドレナリン再取り込み阻害作用により症状が悪化することがある。 1．2． 高血圧又は心疾患のある患者：本剤投与前に適切にコントロールし、定期的に血圧・脈拍数等を測定すること（心拍数増加、血圧上昇、高血圧クリーゼがあらわれることがある）〔8. 6、11. 1．8参照〕。 1．3． 緑内障又は眼内圧亢進のある患者：症状が悪化することがある。 1．4． 過度のアルコール摂取者：肝障害が悪化する可能性がある〔10. 2参照〕。 1．5． 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者：自殺念慮、自殺企図があらわれることがある〔5. 1、8. 1、8. 2、8. 3、8. 4、9. 1．6、15. 1．1参照〕。 1．6． 躁うつ病患者：躁転、自殺企図があらわれることがある〔5. 1、8. 1、8. 2、8. 3、8. 4、9. 1．5、15. 1．1参照〕。 1．7． 脳器質的障害又は統合失調症素因のある患者：精神症状が増悪することがある〔8. 2、8. 4、9. 1．8参照〕。 1．8． 衝動性が高い併存障害を有する患者：精神症状が増悪することがある〔8. 2、8. 4、9. 1．7参照〕。 1．9． てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者：痙攣を起こすことがある。 1．10． 出血性疾患の既往歴又は出血性素因のある患者：出血傾向が増強することがある〔10. 2参照〕。 （腎機能障害患者） 9. 2．1． 高度腎機能障害のある患者：投与しないこと（本剤の血中濃度が上昇することがある）〔2. 4、16. 6．1参照〕。 2．2． 軽度から中等度腎機能障害のある患者：本剤の血中濃度が上昇することがある。 （肝機能障害患者） 9. 3．1． 高度肝機能障害のある患者：投与しないこと（肝機能障害が悪化することがあり、また、消失半減期が延長し、本剤の血中濃度が上昇することがある）〔2. 3参照〕。 3．2． 軽度から中等度肝機能障害のある患者：肝機能障害が悪化することがあり、また、消失半減期が延長し、本剤の血中濃度が上昇することがある〔8. 5、11. 1．5、16. 6．2参照〕。 （妊婦） 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断された場合にのみ投与すること。 妊娠末期にSNRI、SSRIを投与された女性が出産した新生児において、入院期間の延長・呼吸補助・経管栄養を必要とする離脱症状と同様の症状が出産直後にあらわれたとの報告がある（臨床所見としては、呼吸窮迫、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温調節障害、哺乳障害、嘔吐、低血糖症、筋緊張低下、筋緊張亢進、反射亢進、振戦、ぴくつき、易刺激性、持続性の泣きが報告されている）。 （授乳婦） 治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること（ラット及びヒトで乳汁中へ移行することが報告されている）〔16. 3．1参照〕。 2参照〕。 （高齢者） 患者の状態を観察しながら慎重に投与すること（高齢者では薬物の消失が遅延し、血漿中濃度が上昇することがある）〔16. 6．3参照〕。 また、高齢者においては、次の点に注意すること。 ・ 低ナトリウム血症、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）の危険性が高くなることがある〔11. 1．3参照〕。 ・ めまい等により転倒を起こすことがある。 （相互作用） 本剤の代謝には主として肝代謝酵素CYP1A2が関与し、CYP2D6も一部寄与している。 また、本剤はCYP2D6を競合的に阻害する。 1． 併用禁忌： モノアミン酸化酵素＜MAO＞阻害剤＜メチルチオニニウム・リネゾリド以外＞（セレギリン塩酸塩＜エフピー＞、ラサギリンメシル酸塩＜アジレクト＞、サフィナミドメシル酸塩＜エクフィナ＞）〔2. 2参照〕［他の抗うつ剤で併用により発汗、他の抗うつ剤で併用により不穏、他の抗うつ剤で併用により全身痙攣、他の抗うつ剤で併用により異常高熱、他の抗うつ剤で併用により昏睡等の症状があらわれたとの報告があるので、MAO阻害剤の投与を受けた患者に本剤を投与する場合には、少なくとも2週間の間隔をおき、また、本剤からMAO阻害剤に切り替えるときは5日間の間隔をおくこと（主にMAO阻害剤による神経外アミン総量の増加及び抗うつ剤によるモノアミン作動性神経終末におけるアミン再取り込み阻害によると考えられる）］。 2． 併用注意： 1）． ピモジド［QT延長、心室性不整脈＜Torsades de pointesを含む＞等の心血管系副作用が発現することがあるので注意すること（本剤は、ピモジドの肝での酸化的代謝を阻害し、血中濃度を上昇させると考えられる）］。 2）． アルコール〔9. 1．4参照〕［相互に中枢神経抑制作用を増強することがあるので注意し、また、肝機能が悪化するおそれがある（アルコールは中枢神経抑制作用を有する、また、過度のアルコール摂取と本剤との併用により、肝機能が悪化することがある）］。 3）． 中枢神経抑制剤（バルビツール酸誘導体、ロラゼパム等）［相互に作用を増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること（機序は不明）］。 4）． メチルチオニニウム塩化物水和物＜メチレンブルー＞［セロトニン症候群があらわれるおそれがある（併用薬剤のMAO阻害作用によりセロトニン作用が増強される）］。 5）． フルボキサミンマレイン酸塩、シプロフロキサシン、エノキサシン等〔16. 7．1参照〕［本剤の血中濃度が上昇することがあるので、本剤の用量を減量するなど注意して投与すること（これらの薬剤のCYP1A2阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇することがあり、本剤とフルボキサミンとの併用により、本剤の血漿クリアランスが減少したとの報告がある）］。 6）． 三環系抗うつ剤（アミトリプチリン塩酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩、イミプラミン塩酸塩等）、フェノチアジン系抗精神病剤（ペルフェナジン）、抗不整脈剤（プロパフェノン塩酸塩、フレカイニド酢酸塩）［これらの薬剤の血中濃度が上昇することがあるので、これらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること（本剤のCYP2D6阻害作用により、これらの薬剤の血中濃度が上昇することがあり、本剤とCYP2D6基質であるデシプラミンとの併用により、デシプラミンのAUCが増加したとの報告がある）］。 7）． パロキセチン塩酸塩水和物、キニジン硫酸塩水和物等〔16. 7．1参照〕［本剤の血中濃度が上昇することがあるので、本剤の用量を減量するなど注意して投与すること（これらの薬剤のCYP2D6阻害作用により、本剤の血中濃度が上昇することがあり、本剤とパロキセチンとの併用により、本剤の血漿クリアランスが減少したとの報告がある）］。 1．1参照〕［相互にセロトニン作用を増強することによりセロトニン症候群等のセロトニン作用による症状があらわれることがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること（本剤はセロトニン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、セロトニン作用が増強することがある）］。 9）． 降圧剤（クロニジン塩酸塩等）［降圧剤の作用を減弱することがあるので、本剤の用量を減量もしくはこれらの薬剤を増量するなど注意して投与すること（本剤のノルアドレナリン再取り込み阻害作用によると考えられる）］。 10）． アドレナリン、ノルアドレナリン［併用薬剤（特に注射剤）との併用により、心血管作用＜血圧上昇等＞が増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること（本剤はノルアドレナリン再取り込み阻害作用を有するため、併用により、アドレナリン作用が増強することがある）］。 11）． 血漿蛋白との結合率の高い薬剤（ワルファリンカリウム等）［相互に作用を増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること（本剤は血漿蛋白との結合率が高いため、併用により、本剤及びこれらの薬剤の血中遊離濃度が上昇することがある）］。 12）． 出血傾向が増強する薬剤（非定型抗精神病剤、フェノチアジン系薬剤、三環系抗うつ剤、アスピリン等の非ステロイド系抗炎症剤、ワルファリンカリウム等）〔9. 1．10参照〕［出血傾向が増強することがあるので、本剤及びこれらの薬剤の用量を減量するなど注意して投与すること（SNRI、SSRIとこれらの薬剤との併用により、出血傾向が増強すると考えられる）］。 （過量投与） 13. 1． 症状 海外において、本剤3000mgを超える（単剤又は他剤との併用）過量投与が報告されている。 過量投与による徴候及び症状は傾眠、昏睡、セロトニン症候群、発作、嘔吐、頻脈であった。 2． 処置 過量投与時には、特異的な解毒剤は知られていないので、必要に応じて、活性炭投与等の適切な処置を行なうこと（本剤は分布容積が大きいので、強制利尿、血液潅流、交換輸血はあまり効果的ではない）。 （適用上の注意） 14. 1． 薬剤交付時の注意 14. 1．1． PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある）。 1．2． 本剤は高温多湿を避けて保存するよう指導すること。 1．3． 腸溶性コーティングを施しているため、カプセルの内容物を砕いたり、すりつぶしたりしないで服用するよう指導すること（原薬が酸に不安定であり、胃酸で失活することがある）。 （その他の注意） 15. 1． 臨床使用に基づく情報 15. 1．1． 海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患を有する患者を対象とした、本剤を含む複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結果において、24歳以下の患者では、自殺念慮や自殺企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と比較して高かった。 なお、25歳以上の患者における自殺念慮や自殺企図の発現のリスクの上昇は認められず、65歳以上においてはそのリスクが減少した〔5. 1、8. 1、8. 2、8. 3、8. 4、9. 1．5、9. 1．6参照〕。 1．2． 主に50歳以上を対象に実施された海外の疫学調査において、選択的セロトニン再取り込み阻害剤及び三環系抗うつ剤を含む抗うつ剤を投与された患者で、骨折のリスクが上昇したとの報告がある。 （保管上の注意） 室温保存。 処方薬事典は医療・医薬関係者向けのコンテンツです。

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「サインバルタ」に関するQ＆A

SSRIとは？ 先にも述べましたが、「新しい」抗うつ薬というのはSSRIとそれ以後に開発されたSNRI、NaSSAのことをいいます。 日本のSSRIはアメリカより10年遅れて導入されたので、その間はインターネットを通じて個人輸入して用いる方もいたようです。 （SSRIの種類については後述します。 ） SSRIなど新しい抗うつ薬（新規抗うつ薬）が「古い」抗うつ薬と一体何が違うのかと言えばやはり 副作用が少なくなったことでしょう。 逆に 抗うつ効果としては以前の抗うつ薬と大きく変わらないか、むしろ弱くなっているという認識もあります。 しかし、抗うつ薬は1週間や2週間飲んで終わりのお薬ではないですから副作用が少なくなることはとても重要なことなのです。 ですのでうつ病・うつ状態に対して使われる最初のお薬はSSRIなど新しい抗うつ薬（新規抗うつ薬）から選ぶことが推奨されており、それで十分な効果が出ないときには古い抗うつ薬が出されることがあるというのが実際です。 古い抗うつ薬の中で三環系抗うつ薬は最も抗うつ効果が高いと考えられています。 基本的にはSSRIまたはSNRIを単剤で飲みはじめて、効果が出ないときは他のSSRIまたはSNRIに変更し、それでもダメな時に三環系抗うつ薬が選択肢に入ってくるようになるわけです。 SSRIの効果と作用機序 SSRIは、以前より少ない副作用という安心感から様々な症例で使用されるようになりました。 うつ病・うつ状態だけでなく、不安障害、強迫性障害、対人過敏（人前で過度に緊張してしまう）、 吃音 きつおん（どもり）、社交不安障害などにも使用されるようになっていったのです。 SSRIは具体的にどう作用するのか？ 神経伝達物質であるセロトニンを増やし、 セロトニン系神経伝達を増強します。 セロトニンが脳でどのような作用をしているのか見てみましょう。 右上の緑の枠がセロトニンです。 主に 緊張の緩和、そして他の神経伝達物質と共同で 衝動性や気分の制御に関わっていることがわかります。 セロトニン系の神経を強めることで緊張の緩和や衝動性・気分の制御をするのですが、ではどうやってセロトニンを増やしているのでしょうか？ 通常、神経と次の神経の間で神経伝達物質「セロトニン」をやり取りをしています。 ここではイメージしやすいようにセロトニンを郵便物に例えて、次の神経の受け取り口を郵便受けとしてみてみましょう。 実際には、すべてのセロトニンが郵便ポストに届くのではなく、一部のセロトニンは回収されています。 このセロトニンの自己回収をセロトニントランスポーターと呼ばれる部位が行うのですが、この絵ではヤギが回収しているイメージになっています。 すべてのSSRIの作用ポイントはこのヤギ（回収業者）です。 セロトニンの自己回収を抑えることでより多くのセロトニンを次の神経にお届けできるようになるのです。 このようにして大量のセロトニンが届くようになると、非生理的な状態ですのでどちらかというと副作用が目立ってしまいます。 SSRIが、飲み初めに効果より副作用が目立ってしまうのはこのためなのです。 この状態からセロトニン受け取り口の 「 脱感作 だつかんさ」が起こります。 脱感作というのはポストを一部なくしてしまうことです。 これによってセロトニンが増えても適度に届くようになり、副作用もおさまりこのころから抗うつ効果が出るようになるのです。 これを脱感作といっているわけです。 SSRIはセロトニンの回収業者を邪魔することで多くのセロトニンを届けていたのですね。 それでは概要がわかったところで、今のをちょっと専門的にみてみましょう。 わかりづらい場合はから次の章に飛ばすことができます。 下の図は脳の神経が次の神経に繋がっている部分を示します。 そこではセロトニンなどの神経の伝達のための物質がやり取りされています。 前の神経から放出されたセロトニンは次の神経に搬入され取り込まれていきます。 このときセロトニンが過剰に伝わりすぎないように一部のセロトニンを回収しています。 先ほどの絵ではヤギでイメージしていたものです。 この回収をしている セロトニントランスポーターをセルトラリンが邪魔することで神経と神経の接合部（接続している部分）でのセロトニンの量を増やします。 SSRIの効果がでるまでには2週間はかかる SSRIがうつに作用するまでに最低2週間はかかります。 残念ながら飲んですぐに作用するというわけではありません。 その点について解説していきましょう。 セロトニンを受け取るポストの数が減る現象（脱感作）に関しては先に説明した通りです。 SSRIを飲むと急激にたくさんのセロトニンが次の神経に届くようになります。 すると最初はびっくりして副作用が目立ちますが、次の神経の受け取りポストが適度な数に調整される（これを脱感作といいます）ことで副作用がおさまってくるのでした。 ところがセロトニン受け取り口とは別の もう一つの場所でも脱感作（調整）は起こっていたのです。 回収業者（先の絵ではヤギ）を邪魔することでセロトニンは増えますが、その増えたセロトニンに気付いて自己コントロールしてしまう機序もあるのです。 「あっ、そんなにセロトニンをだしちゃだめだ」となるわけですね。 前の神経からセロトニンを放出して次の神経にセロトニンをお届けするのですが、セロトニンが多くなるとそれを検知してセロトニン放出を抑える機能が備わっているのです。 その自己コントロールするスイッチを「オートレセプタ」といいます。 セロトニンオートレセプタ：セロトニンの放出を自己コントロールする 難しく言えば、セロトニン再取り込みを阻害する結果（すなわちセロトニンを回収させないようにした結果）、神経と神経の間で増えたセロトニンは、セロトニン神経のオートレセプタ 5-HT1A自己受容体 に作用し、今度は逆にセロトニンの遊離（放出）を抑制します。 （ セロトニンが増えすぎていることを教えて自己調整するわけですね。 ） セロトニンの放出が増えすぎると、セロトニンそのものの放出を自分でおさえてしまうのです。 ですから飲み始めは一時的にセロトニンが増えて、その後に自己コントロールしてしまうのであまりセロトニンが増えなくなるのです。 ところがある程度SSRIを飲み続けると、このオートレセプタの 脱感作 だつかんさも起こり再びセロトニンが増えだすのです。 これによってセロトニン放出の抑制が解除され、やっと安定的にセロトニンが増えるのです。 それゆえ、お薬が効果を発揮するのに時間がかかるのです。 ＜効果が出だすまでに最低2週間はかかる理由＞ それは 単純にセロトニンが増えることで効果がでるわけではないからです。 脱感作とよばれる現象が特定の部分で起こるのを待って抗うつ効果と副作用が弱まるのです。 SSRIの作用点はがセロトニンだけというわけではない SSRIの基本的な作用機序は選択的にセロトニンを増強することにあります。 しかしSSRIの一部では不安や緊張、強迫的な症状、過眠などにも効果を出しやすいものがあります。 そういった特徴をもつSSRIはセロトニンだけに作用点をもっているのではなく他にも作用点を持っていたりするのです。 抗コリン作用• 神経伝達物質「ドパミン」への作用 １．抗コリン作用 抗コリン作用とは主に自律神経のなかでも副交感神経（唾液の分泌、腸の動き、心臓の動きを整える、排泄）を抑制する方向に働きます。 このことは鎮静の方向に作用するので、不安を抑える方向には作用してくれます。 ただし、抗コリン作用による副作用として口の渇き、便秘、尿閉などの症状がおこりえます。 SSRIにはほとんどこの作用はないのですが、パキシル（パロキセチン）には弱く認めます。 そしてこれにより2つの効果が付与されます。 うつ・不安の改善• これが不安に対しての作用が強まる理由です。 ３．ドパミンへの作用 ほとんどのSSRIではドパミンは減少することが多いのですが、一部のお薬ではドパミン神経伝達を増強する側に作用します。 ドパミン神経伝達を減少させることは感情の平板化につながります。 （） ドパミンの作用を強めることは、非定型うつ病にみられるような 過眠や気力の低下に対しても有効です。 ドパミン増強作用があるのはジェイゾロフト（セルトラリン）の特徴です。 SSRIによる情動の変化 SSRIは情動面に作用することが知られています。 情動というのは感情の動きです。 感覚的な部分なので分かりにくいかもしれませんが、SSRIについての情動変化についてみていきましょう。 全般的な変化 情動が鈍くなります。 感情の理解が困難になったり、感情よりもぐるぐると回る思考の方が前面にでてきやすくなります。• 陽性感情の低下 興奮、喜び、楽しさ、愛情、情熱、熱狂の強さや頻度が低下します。• 陰性感情の低下 泣く能力は低下します。 悲しみ、怒り、攻撃性、不安、心配の強さが低下します。 ただしアクチベーションの副作用が起こった場合逆に作用します。• 無関心になりやすい• どうでもよい感覚になりやすい 興味の低下や、自傷念慮が出ることもあります。 参考文献 田島治. 気分障害治療における多剤併用がもたらす精神症状の複雑化. これらはいずれもセロトニンを増やす方向に作用し抗うつ効果を発揮しますが、それぞれに特徴の違いがあります。 古い順に１つずつ紹介していきましょう。 フルボキサミン（商品名：デプロメール、ルボックス） 1999年に日本で1番最初に登場したSSRIです。 強迫性障害や社交不安障害など不安の症状に対して有効度が高いのが特徴で、うつ病に対してはFDA（米国食品医薬品局）は承認していないほどです（日本ではうつ病・うつ状態への適応があります）。 欠点としては、他のお薬と相互作用をもってしまうものが多いことと半減期（薬が代謝されてしまう時間の指標）が短く1日2回の内服が必要な点でしょう。 パロキセチン（商品名：パキシル、パキシルCR） 日本では2000年に登場したお薬です。 特徴は抗うつ効果とその切れ味です。 一方で副作用はやや起こしやすい印象もあります（現在はパキシルCR錠というゆっくり吸収されることで副作用をおさえるタイプもあります）。 SSRIの中でも、抗コリン作用（副交感神経を抑制する作用）が強く、このことは不安症状を抑えることに対して利点ではありますが、副作用として便秘・口の渇き・鎮静（眠気など）が目立つ傾向があります。 半減期は極端に短くはないですが、代謝の関係からSSRIの中では離脱症状（減薬したときにでる不快な症状：落ち着かない、知覚異常、吐き気など）をおこしやすいお薬でもあります。 そのためパキシルCR錠というゆっくり吸収されるお薬や、パキシル（パロキセチン）5mg錠という最小量が追加され、副作用や離脱症状を起こしやすい場合に選択の幅が広がっています。 セルトラリン（商品名：ジェイゾロフト） 日本では2006年に登場したお薬です。 SSRIですからセロトニン神経伝達を増強するのはもちろん、他のSSRIと違う点としてドパミン神経伝達もやや増強させる点が挙げられます。 このことは、他のSSRIでドパミン神経伝達が逆に減弱して感情が平板化したりする例ではジェイゾロフトに切り替えることで改善したり、非定型の特徴を伴ううつ病にみられる過眠などに作用する利点があります。 副作用もSSRIの中ではマイルドなことも特徴です。 エスシタロプラム（商品名：レクサプロ） 2011年に登場したSSRIです。 ジェイゾロフト（セルトラリン）と並んで抗うつ効果と副作用のバランスがとれたお薬です。 SSRIをはじめほとんどの抗うつ剤は、少量から開始して徐々に増量していくのですがこのお薬は10㎎錠を1日1回飲むという開始量がすでに治療の量になっています。 アロステリック調節作用という機能を持っており、これが抗うつ効果を強めます。 抗うつ効果と副作用バランスの良さはジェイゾロフトと同じですが、違うのはドパミン神経伝達は減弱させる方向であることでしょう。 このことは感情の平板化につながります（）。 スポンサーリンク SSRIの副作用 先にも述べた通り、 SSRIは神経の伝達に関する物質（ 神経伝達物質 しんけいでんたつぶっしつ）であるセロトニンを増強することにより抗うつ効果を出します。 しかし、この治療作用をもたらしてほしい部位以外（脳のうつとは関連しない部分や全身の臓器）にお薬が作用し、セロトニン濃度が高まることが原因で副作用が生じてしまいます。 例えば、睡眠中枢で働いてしまえば不眠になりますし、腸で不必要に働いてしまえばセロトニン作用により下痢を生じるなどです。 セロトニンは神経伝達物質ですがこれ以外にも ヒスタミンや ノルアドレナリンも神経伝達物質の一つです。 ヒスタミンと言えば胃薬が有名（H2ブロッカー）ですが、脳のヒスタミンは主にヒスタミンの1番（H1）でこれを抑えることで眠気がでてきます。 SSRIのよくある副作用• 性機能障害（射精遅延、勃起不全、性欲減退（男女）、オーガズムを感じにくい（男女））• 消化器系（食欲不振、吐き気、下痢、便秘、口の渇き）• 中枢神経（不眠、振戦、頭痛、ふらつき）• 自律神経（発汗が目立つ）• 内出血（あざ）ができやすくなる、出血しやすくなる• 電解質バランスの異常（ナトリウムが低くなる）（ふらつき、だるさなど）• 血圧の低下 最も多い副作用は吐き気、不眠、下痢、口の渇き、男性であれば射精障害です。 では詳細を見ていきましょう！ 吐き気や下痢など消化器症状 抗うつ剤の中でもSSRIは 消化器系の副作用が目立ちます。 その中でも、飲み始めて効果が出るまでにやめてしまいがちな副作用は吐き気でしょう。 吐き気に関しては数日から 長くても2週間程度でおさまることが多い副作用です。 少量からの開始は有効ですので半分に割ったり、胃薬と併用したり、食直後の服用にしたり、牛乳と一緒にのむことで緩和できることがあります。 眠気 抗うつ剤は全般に眠気を伴い、日中の活動に支障がでることがあります。 抗うつ薬の中でもSSRIは眠気は軽い方ではあります。 服用しているうちに眠気はおさまることもありますが、つらいようでしたら内服時間を変えるのも有効な方法です（例えば夕食後や寝る前に飲むなど）。 逆に不眠になってしまうこともありますが、これも内服時間を朝にかえることで対処できることもあります。 眠れない原因が、足がむずむずしてしまう副作用によることもあります。 太る 太るという副作用を聞いてしまうとお薬を飲み続けることに抵抗があるかと思います。 抗うつ剤の中でも太る副作用の強いものと、そうでもないものもあります。 SSRIの場合、飲み始めた最初の1-3か月はむしろ痩せて、その後に太っていくことが多いのが特徴です。 もちろんお薬を飲むだけで勝手に太っていくということではなく、食欲や嗜好が変わったり、脂肪の代謝が落ちることによります。 性機能障害 かなり頻度は高いのですが、デリケートな問題のため自分で抱えていることも多い副作用です。 男性であれば勃起障害や射精障害になります。 性欲の減退やオーガズムを感じにくくなってしまうのは地味につらい症状です。 頭痛 比較的頻度の高い副作用でもありますが、一方で片頭痛や筋緊張性頭痛に対する予防効果もあります。 危険な副作用もある てんかん発作と、 アクチベーションシンドロームといって躁状態（ハイテンション）の誘発、自殺衝動を高めるなどの報告はまれながらあります。 これについては後述します。 他の抗うつ剤との副作用比較 他の抗うつ剤（三環系抗うつ薬やSNRI、NaSSAなど）と比べてみましょう。 抗うつ剤には最初に出されることが多いものとしてSSRI、SNRI、NaSSAがあります。 SNRI トレドミン（ミルナシプラン）、サインバルタ、イフェクサーSR• 一方 NaSSAでは胃腸症状と性機能障害が目立たない代わりに、眠気と太ることが問題になりやすいお薬です。 SSRIの落とし穴-衝動性と攻撃性- 幅広い病態にSSRIが使用されるようになった反面、SSRIによって高い攻撃性や衝動性が誘発されることが明らかになりました。 人に厳しい言葉を発してしまう、物に当たってしまうなどですが、殺人や自殺と言った命の危険性にも影響を及ぼす事態になるような副作用もあります。 これを アクチベーションシンドロームと言います。 まとめ「SSRIの効果と特徴」 SSRIは抗うつ剤の中でも非常に重要な位置づけです。 セロトニン神経伝達を選択的に増強させることができることから副作用を抑えつつ抗うつ効果を維持したのです。 歴史的には副作用が目立ち飲み続けにくい三環系抗うつ薬が抗うつ剤のメインでありました。 ほぼ抗うつ効果を落とすことなく副作用を減らすことができたのがSSRIなのですから画期的です。 1999年に日本で最初のSSRIが登場し、「うつ病は心の風邪」というキャッチフレーズとともにその処方量もうつ病患者数も増加したのです（これには賛否両論あります）。 もちろん副作用がまったくないというわけではありませんので、特に飲み始めの初期には吐き気や眠気などの副作用と闘わなければならないこともしばしばあります。 早ければ2週間ほどで抗うつ効果が出始め、様子を見ながら増量していきます。 うつ病が改善したところから、その量を4～9か月は飲み続けその後減薬していくのが一般的な抗うつ剤の飲み方です。 現在ではSSRIをはじめ新規抗うつ薬としてSNRIやNaSSAなどが登場しうつ病に対する薬のアプローチは多彩になっています。

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サインバルタカプセル（デュロキセチン）を処方された

サインバルタカプセル20mgに関連する病気 関連する可能性がある病気です。 うつ病 サインバルタカプセル20mgの主な効果と作用• ゆううつな気持ちや、不安やイライラ、やる気がなくなるなどのこころの症状や、食欲がなくなる、眠れないなどの体の症状を改善するお薬です。 中枢神経の痛みをおさえる経路に働いて、痛みをやわらげる働きがあります。 による痛みをやわらげるお薬です。 脳内の 神経伝達物質（ セロトニン）の量を増やすことにより、ゆううつな気持ちや落ち込んでいる気分をやわらげる働きがあります。 による痛みをやわらげるお薬です。 腰の痛みをやわらげるお薬です。 関節の痛みをやわらげるお薬です。 サインバルタカプセル20mgの用途• の 疼痛• の疼痛• の疼痛• 慢性の疼痛• うつ状態• 人により副作用の発生傾向は異なります。 記載されている副作用が必ず発生するものではありません。 また、全ての副作用が明らかになっているわけではありません。 〈うつ病・うつ状態、糖尿病性神経障害に伴う疼痛〉通常、成人には1日1回朝食後、デュロキセチンとして40mgを経口投与する• 投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する• なお、効果不十分な場合には、1日60mgまで増量することができる• 〈線維筋痛症に伴う疼痛、慢性腰痛症に伴う疼痛、変形性関節症に伴う疼痛〉通常、成人には1日1回朝食後、デュロキセチンとして60mgを経口投与する• 投与は1日20mgより開始し、1週間以上の間隔を空けて1日用量として20mgずつ増量する• （用法及び用量に関連する注意）〈うつ病・うつ状態、糖尿病性神経障害に伴う疼痛〉本剤の投与量は必要最小限となるよう、患者ごとに慎重に観察しながら調節すること サインバルタカプセル20mgの使用上の注意 病気や症状に応じた注意喚起• 以下の病気・症状がみられる方は、• 過敏症• 高度腎機能障害• 高度肝機能障害• コントロール不良の閉塞隅角緑内障• モノアミン酸化酵素＜MAO＞阻害剤投与中あるいは投与中止後2週間以内• 過度のアルコール摂取• 眼内圧亢進• 痙攣性疾患• 高血圧• 自殺企図• 自殺念慮• 出血性素因• 心疾患• 前立腺肥大症• てんかん• 脳器質的障害• 排尿困難• 緑内障• 出血性疾患• 統合失調症素因• 衝動性が高い併存障害• 軽度から中等度肝機能障害• 軽度から中等度腎機能障害• 躁うつ病 患者の属性に応じた注意喚起• 以下にあてはまる方は、• 妊婦・産婦• 高齢者• 授乳婦• 新生児 低出生体重児を含む• 幼児・小児 年齢や性別に応じた注意喚起• 以下にあてはまる方は、服用・利用の際に慎重な判断が必要です。 高齢者 65歳〜• 以下にあてはまる方は、服用・利用の際、十分に注意して下さい。 50歳以上 50歳〜• 24歳以下 0歳〜24歳• 7～17歳の大うつ病性障害 7歳〜17歳• 18歳未満の大うつ病性障害 0歳〜17歳• 以下にあてはまる方は、服用・利用に際する指示があります。 18歳未満の大うつ病性障害 0歳〜17歳• 以下にあてはまる方は、• 24歳以下 0歳〜24歳 サインバルタカプセル20mgの注意が必要な飲み合わせ 薬剤名 影響 モノアミン酸化酵素＜MAO＞阻害剤＜メチルチオニニウム・リネゾリド以外＞ 他の抗うつ剤で併用により発汗、他の抗うつ剤で併用により不穏、他の抗うつ剤で併用により全身痙攣、他の抗うつ剤で併用により異常高熱、他の抗うつ剤で併用により昏睡 セレギリン塩酸塩 他の抗うつ剤で併用により発汗、他の抗うつ剤で併用により不穏、他の抗うつ剤で併用により全身痙攣、他の抗うつ剤で併用により異常高熱、他の抗うつ剤で併用により昏睡 ラサギリンメシル酸塩 他の抗うつ剤で併用により発汗、他の抗うつ剤で併用により不穏、他の抗うつ剤で併用により全身痙攣、他の抗うつ剤で併用により異常高熱、他の抗うつ剤で併用により昏睡 サフィナミドメシル酸塩 他の抗うつ剤で併用により発汗、他の抗うつ剤で併用により不穏、他の抗うつ剤で併用により全身痙攣、他の抗うつ剤で併用により異常高熱、他の抗うつ剤で併用により昏睡 ピモジド QT延長、心室性不整脈＜Torsades de pointesを含む＞、心血管系副作用 エタノール摂取 相互に中枢神経抑制作用を増強、肝機能が悪化 中枢抑制剤 相互に作用を増強 バルビツール酸誘導体 相互に作用を増強 ロラゼパム 相互に作用を増強 血漿蛋白との結合率の高い薬剤 相互に作用を増強 ワルファリンカリウム 相互に作用を増強、出血傾向が増強 メチルチオニニウム塩化物水和物＜メチレンブルー＞ セロトニン症候群 セロトニン作用薬 セロトニン症候群、相互にセロトニン作用を増強、セロトニン作用による症状 炭酸リチウム セロトニン症候群、相互にセロトニン作用を増強、セロトニン作用による症状 セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤 セロトニン症候群、相互にセロトニン作用を増強、セロトニン作用による症状 選択的セロトニン再取り込み阻害剤 セロトニン症候群、相互にセロトニン作用を増強、セロトニン作用による症状 塩酸トラマドール セロトニン症候群、相互にセロトニン作用を増強、セロトニン作用による症状 トリプタン系薬剤 セロトニン症候群、相互にセロトニン作用を増強、セロトニン作用による症状 L－トリプトファン含有製剤 セロトニン症候群、相互にセロトニン作用を増強、セロトニン作用による症状 リネゾリド セロトニン症候群、相互にセロトニン作用を増強、セロトニン作用による症状 フルボキサミンマレイン酸塩 本剤の血中濃度が上昇 シプロフロキサシン 本剤の血中濃度が上昇 エノキサシン 本剤の血中濃度が上昇 塩酸パロキセチン水和物 本剤の血中濃度が上昇 キニジン硫酸塩水和物 本剤の血中濃度が上昇 三環系抗うつ剤 血中濃度が上昇、出血傾向が増強 アミトリプチリン塩酸塩 血中濃度が上昇 塩酸ノルトリプチリン 血中濃度が上昇 イミプラミン塩酸塩 血中濃度が上昇 フェノチアジン系トランキライザー 血中濃度が上昇 ペルフェナジン 血中濃度が上昇 抗不整脈剤 血中濃度が上昇 塩酸プロパフェノン 血中濃度が上昇 酢酸フレカイニド 血中濃度が上昇 血圧降下剤 作用を減弱 クロニジン塩酸塩 作用を減弱 エピネフリン 心血管作用＜血圧上昇等＞が増強 ノルエピネフリン 心血管作用＜血圧上昇等＞が増強 出血傾向を来すと考えられる薬剤 出血傾向が増強 非定型抗精神病薬 出血傾向が増強 フェノチアジン系薬剤 出血傾向が増強 アスピリン 出血傾向が増強 非ステロイド系抗炎症剤 出血傾向が増強 飲食物との組み合わせ注意• セントジョーンズワート（セイヨウオトギリソウ）を含むもの• L－トリプトファン（ アミノ酸の一種）を含むもの＜大豆、カゼイン、かつお節、小麦、豆腐 など＞• アルコールを含むもの＜ジン、ウオッカ、ラム、ウイスキー、ブランデー など＞.

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