ネルフィナビル。 【英国：発見】コロナウイルス治療:HIV治療薬が致命的な病気を阻止する可能性

ネルフィナビル:ビラセプト

中国の武漢から発生した新型コロナウイルスの治療薬について、エイズ治療薬が有効の可能性という記事が英国エクスプレスUKからでていましたので、ご紹介します。 ＜＞ 中国の医師らが明らかにしたところによると、コロナウイルスは、HIVの蔓延を食い止めるために、主に抗HIV特攻薬で治療されているという。 12人以上の英国人がこの致死性の高いウイルスの検査を受けており、現在、NHS（英国の国営医療サービス事業）は、感染拡大を食い止めるために、インフルエンザに似た症状のある人全員をチェックするよう命じられている。 英国保健省のマット・ハンコック長官は、コロナウイルスの症例が間もなく英国で「急速に発展する」アウトブレイクの一部として見られる可能性があると警告している。 このウイルスによって世界中で確認された症例630人のうち、すでに18人が死亡している。 現在2019 800nCoVとして知られているこのウイルスは、新型の重症急性呼吸器症候群 SARS であると考えられている。 この研究から、ネルフィナビルとして知られる薬物の一つが、「SARSコロナウイルスとの関係を強く阻害」し、すでに感染した細胞の毒素を減少させることが明らかになった。 そして、「ネルフィナビルは細胞からのウイルス産生を減少させる」 と結論づけた。 2006年、世界保健機関 WHO のSARS治療に関する専門家委員会は、SARS感染患者に用いられたプロテアーゼ阻害剤治療の系統的レビューおよび包括的要約を、将来の治療の指針とし、研究の優先順位を明らかにするために要求した。 同年、科学者たちは、ロピナビル、リトナビル、リバビリンなどの他のプロテアーゼ阻害剤をSARS患者41人に使用することに成功した。 SARSは、コロナウイルスの新たな流行で発見されたのと同じ系統の病気である。 その研究では、三つの治療法すべてが「有意に低い」陰性の結果をもたらし、2. この研究では、ロピナビルとリトナビルが良好な転帰と関連していることが明らかになったが、2004年以降、様々な異なるプロテアーゼ阻害薬が試験されており、リバビリンは「効果のない」と判定されている。 昨日、ハーバード大学公衆衛生学部の疫学者、マイケル・ミナ氏は、ガルベストン大学の専門家がコロナウイルス対策にプロテアーゼ阻害剤を 「ある程度成功している」 ことを明らかにしました。 香港大学の微生物学者ユエン・コック・ヤングYuen Kwok-yung氏は、中国の市民に心配しないよう呼びかけ、プロテアーゼ阻害剤の使用が感染と戦うために使用されることを確認した。 英国のクリス・ウィッティ最高医療責任者教授は昨日、NHSイングランドと英国公衆衛生局がNHSの医療スタッフに追加のアドバイスを出したが、英国で発生した場合に薬が使用されるかどうかは確認しなかったと明らかにした。 WHOは、このアウトブレイクに関して国際的な公衆衛生上の緊急事態を宣言することは「制限的で二元的な性質を考慮すると早過ぎる」と述べた。 （海外ニュース翻訳情報局 樺島万里子）• （日本語）• We introduce foreign news and opinions that are relevant to Japan from various viewpoints to promote reading and thinking about world news. It is still a volunteer activity now. We think we can introduce fair articles because it is non-profit. We are not working for a specific political or religious organization, but rather, we are a group of volunteers who can speak English and foreign languages who want to let people know what is happening overseas.

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Nelfinavir Mesylate 159989

ネルフィナビル:ビラセプト スポンサード リンク 成分（一般名） ： ネルフィナビル メシル酸塩 製品例 ： ビラセプト錠250mg ・・ 区分 ： 抗ウイルス剤／プロテアーゼ阻害剤／HIVプロテアーゼ阻害剤 PR 概説 エイズウイルスの増殖をおさえるお薬です。 エイズの治療に用います。 作用 【働き】 エイズは、エイズウイルスの感染により起こる病気です。 エイズウイルスは血液や精液を介してうつります。 体に入ったエイズウイルスは、免疫系の細胞（白血球の一種のCD4リンパ球）を破壊しながら、徐々に増殖していきます。 そして、体の免疫力がしだいに低下し、数年から十数年後に発症します。 重い感染症にかかったり、リンパ腫などの悪性腫瘍に侵されやすくなり命にかかわることもあるのです。 このお薬は、エイズウイルスの増殖をおさえる抗ウイルス薬です。 プロテアーゼ阻害薬の部類で、ウイルスの成熟を阻止する作用があります。 ウイルスが減るとともに、免疫力が回復し、病状が改善します。 また、エイズの発症や進行を遅らせ、長生きにもつながるのです。 ただし、エイズウイルスを完全に死滅させることは困難です。 したがって、生涯にわたり治療を続けなければなりません。 これにより、新たな細胞への感染が起こらなくなり、エイズウイルスの増殖が抑制されます。 このような作用から「プロテアーゼ阻害薬」と呼ばれています。 プロテアーゼ阻害薬（PI）に分類される抗ウイルス薬です。 略号はＮＦＶ。 抗ウイルス作用が強く、高い有効率が得られます。 ただ難点とて、脂質代謝異常をはじめとする副作用が多いこと、薬物間相互作用による併用制限がやっかいなことなどがあげられます。 なかでも、この薬は開発が古く、下痢を起こしやすいこともあり最近はあまり処方されません。• 作用増強と耐性回避のため、２種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬との併用治療が標準的です。 注意 【診察で】• 持病やアレルギーのある人は医師に伝えてください。• 妊娠中もしくはその可能性のある人、また授乳中の人は申し出てください。• 別に薬を飲んでいる場合は、必ず医師に報告しておきましょう。• 注意事項や副作用について十分説明を受けてください。 薬の性質をよく理解し、納得のうえで治療にあたりましょう。• 体に異常を感じたら、どのようなことでも医師に報告してください。 【注意する人】 肝臓の悪い人は薬の代謝が遅れがちです。 副作用に注意するなど慎重に用いるようにします。 血友病の人は出血の増加に注意が必要です。 注意が必要なケース．．肝臓病、血友病、高齢の人など。 【飲み合わせ・食べ合わせ】 いろいろな薬と相互作用を起こしやすい性質があります。 飲み合わせによっては、薬の副作用がでやすくなります。 逆に効果が弱くなってしまうこともあります。 服用中の薬は必ず医師に報告しておきましょう。 また、別の病院で診察を受けるときも、この薬を飲んでいることを伝えてください。 睡眠薬のトリアゾラム（ハルシオン）や安定剤のアルプラゾラム（コンスタン、ソラナックス）、ピモジド（オーラップ）、片頭痛の薬のエルゴタミン製剤（クリアミン）やエレトリプタン（レルパックス）、不整脈の薬のキニジンやアミオダロン（アンカロン）、降圧薬のエプレレノン（セララ）・・これらの併用は禁止されています。 併用により、これらの薬の代謝が遅れ、重い副作用を起こすおそれがあるためです。• 結核・抗酸菌症治療薬のリファンピシン（リファジン）と併用すると、この薬の血中濃度が極端に低下します。 このため、併用を避け２週間ほど間隔をあけるようにします。 抗けいれん薬のカルバマゼピン（テグレトール）、フェノバルビタール（フェノバール）、フェニトイン（アレビアチン、ヒダントール）、ステロイド薬のデキサメタゾン（デカドロン）などは禁止ではありませんが、同様の理由で注意が必要です。 場合によっては、用量調節または他の薬剤への変更を考慮する必要があります。• ＭＡＣ症に用いる抗酸菌症治療薬のリファブチン（ミコブティン）の血中濃度が上昇しやすいです。 併用する場合は、リファブチンの服用量を半量以下に減量する必要があります。• エイズ治療薬のジダノシン（錠剤）と併用する場合には、２時間以上の間隔をあけて服用します。• セイヨウオトギリソウ（ セント・ジョーンズ・ワート）を含む健康食品はとらないでください。 この薬の作用を弱めるおそれがあります。• ほかにも、抗血栓薬や抗不整脈薬、免疫抑制薬など注意が必要な薬がたくさんありますから、飲み合わせについては医師の指示どおりにしてください。 【使用にあたり】• 決められた時間に正確に飲んでください。 飲み忘れにも十分注意しましょう。 抗エイズ薬の服薬率が９５％を割ると、薬の効きにくい耐性ウイルスの出現が多くなるという報告があります。• 通常、１回５錠（1250mg）を１日２回、または１回３錠（750mg）を１日３回服用します。 必ず食後に飲んでください。 空腹時ですと、十分に吸収されません。• 万一飲み忘れた場合は、気付いたときにすぐに飲んでください。 ただし、次に飲む時間が近い場合は、１回分は抜かし次の通常の時間に１回分を服用してください。 ２回分を一度に飲んではいけません。• 自分だけの判断で量を変えたり、飲むのをやめてはいけません。 不用意な減量や中断は、薬の効き目を悪くし、治療を困難にします。 【検査】 効果判定のため、免疫細胞（CD4）の増加とウイルス量の低下を調べます。 さらに、副作用をチェックするため、いろいろな検査を受けなければなりません。 【妊娠・授乳】• 妊娠中の服用については､医師とよく相談してください。 この薬を飲むことで、赤ちゃんの感染リスクを減らせる可能性があります。 なお、妊娠中に推奨されるのは、主要薬はプロテアーゼ阻害薬のロピナビル・リトナビル配合剤（カレトラ）、基礎薬としてヌクレオシド系のジドブジン・ラミブジン配合剤（コンビビル）の組み合わせです。• 授乳は避けてください。 乳汁中に薬が移行すると考えられます。 また、母乳中のエイズウイルスにより赤ちゃんが感染するおそれがあります。 【食生活】 エイズウイルス（ＨＩＶ）の感染力は非常に弱く、ふつうの社会的な接触であれば感染することはありません。 ただし、性的接触により感染する危険性があります。 この薬を飲んでいたとしても、その点は同様です。 【備考】• エイズの薬は、大きく、逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬（この薬）、インテグラーゼ阻害薬の３系統に分かれます。 逆転写酵素阻害薬は、さらにヌクレオシド系と非ヌクレオシド系に分かれます。 作用増強と耐性回避のため、これらを組み合わせる多剤併用療法が一般的です。 現在、初回治療として推奨されるのは、２種類のヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬をベースドラッグとし、これにキードラッグの非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害薬、プロテアーゼ阻害薬と低用量リトナビル、またはインテグラーゼ阻害薬のいずれかを加える３剤ないし４剤併用療法です。 このような多剤併用療法によりエイズの予後はたいへん改善し、より長生きできるようになりました。• 免疫力が低下しエイズを発症すると、別のいろいろな感染症にかかりやすくなります。 サイトメガロウイルス、カンジダ、ニューモシスチス（カリニ）・・ふつうなら感染しにくい微生物にまで侵されてしまうのです。 このような２次感染症に対しては、抗菌薬、抗原虫薬、抗ウイルス薬、抗真菌薬などで強力な治療をおこないます。 効能 HIV感染症 用法 通常、成人はネルフィナビルとして1回1250mgを1日2回、または1回750mgを1日3回食後に経口服用する。 なお、服用に際しては必ず他の抗HIV薬と併用すること。 医師の指示を必ずお守りください。 副作用 効果が高い反面、いろいろな副作用がでやすいです。 あわてないよう、事前に医師から十分説明を受けておきましょう。 軽い副作用の場合、治療を優先しなければならないことも多いです。 半分近くの人に起こるのが下痢です。 下痢が続くと脱水を起こしますので、早めに受診してください。 吐き気や嘔吐、腹痛、頭痛なども多いほうです。 長期服用では、高脂血症やリポジストロフィーなど脂質代謝異常もあらわれやすくなります。 重い副作用として注意したいのは高血糖または糖尿病の悪化です。 血友病のある人は、出血の発現にも注意してください。 さらに、免疫機能の回復に伴う免疫再構築炎症反応症候群として 体にさまざまな異変を生じる可能性があります。 いつもと違う症状があらわれたら、どのようなことでも医師に報告してください。 【重い副作用】 ．．めったにないですが、初期症状等に念のため注意ください• 高血糖、糖尿病．．異常にのどが渇く、水をがぶ飲み、多尿、頻尿、体重増加または減少。• 血友病の症状悪化．．皮下出血、関節内出血など出血事象の増加、脳内出血。 【その他】• 下痢、お腹が張る、腹痛、吐き気、吐く、食欲不振• 頭痛、めまい、けん怠感、異常感覚• 発疹、じん麻疹、かゆみ• 血糖値上昇、高尿酸血症• いつもと違う「おかしいな」と感じたら早めに受診してください。 まずは安心して、決められたとおりにご使用ください。

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日本で、コロナウイルスの増殖を防ぐ薬剤が見つかる

Key:NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N リトナビル（Ritonavir、治験番号 ABT-538、略号RTV）は、抗レトロウイルス効果を持つ （）の一つであり、や感染症の治療に使用される医薬品である。 ノービア、 カレトラ（との合剤）、 ヴィキラックス（、との合剤）の商品名でから製造販売されている。 リトナビルはに取り入れられている場合が多いが、抗ウイルス効果よりもむしろ他のプロテアーゼ阻害薬の分解抑制を期待して使用される。 この阻害効果によって、他のプロテアーゼ阻害薬の血中濃度が上昇し、より少量の投与で薬効を期待することができる。 この考え方の下でロピナビルとの合剤が開発されている。 オムビタスビルおよびパリタプレビルとのがの治療に用いられる。 リトナビルはに収載されている。 効能・効果 [ ] HIV感染症 副作用 [ ] リトナビル単剤で特に注意すべき副作用は、錯乱、痙攣発作、脱水、高血糖、糖尿病、肝炎、肝不全、過敏症、（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、（Stevens-Johnson症候群）、出血傾向（発現率：15. ロピナビル・リトナビル配合剤では重大な副作用として膵炎、徐脈性不整脈が追加される。 は脂肪細胞および筋細胞におけるリトナビルの直接的阻害作用によると考えられている。 この作用はを生じ、の原因となる。 併用禁忌 [ ] リトナビルがP450（CYP3A4および2D6）を競合的に阻害し、またCYP1A2を誘導する事もあるので、下記の薬剤を服用中の患者には禁忌である ： 、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、 その他の相互作用 [ ]• - 代謝減少・毒性増加• （） - 代謝減少・・ （）の可能性• - リトナビルの代謝減少• - 代謝減少・時に致死的なの可能性• - 中毒域への （）濃度上昇• - CYP450 2C9による代謝への影響• 系薬剤 - 代謝減少・濃度上昇によるの可能性• （） 作用機序 [ ] リトナビルは、元々は （）として開発された。 2015年では、抗ウイルス活性を期待して用いることは稀で、他の （）の効果増強を目的に併用される。 具体的には、リトナビルは患者の肝臓でのによるプロテアーゼ阻害薬を阻害する ため、低用量のリトナビルは他のプロテアーゼ阻害薬の効果を増強する。 これは1997年に発見されたもので、プロテアーゼ阻害薬およびHAART療法の副作用が大幅に減少した。 この効果は他の様々な医薬品の効果にも影響を与えるが、その大きさを正確に予測することは困難である。 開発の経緯 [ ] 米国におけるリトナビル承認前後でのHIV関連死の推移 リトナビルは米国で7番目の抗レトロウイルス薬かつ2番目のプロテアーゼ阻害薬としてに1996年3月に承認された。 リトナビル（および）の承認後2年間で、米国でのHIV関連死は年間5万件から1万8千件に減少した。 日本での承認は1997年11月であった。 2014年12月には米国でC型肝炎治療薬の成分として承認された。 結晶多形と製品回収 [ ] リトナビルは発売当初は冷蔵を必要としないカプセル剤であった。 この製剤の結晶は現在はI形と呼ばれている。 しかし、他の多くの医薬品と同様に、リトナビルにもが存在する。 異なる結晶形は溶解性が異なり、従っても異なる。 開発中にはI形のみが知られていたが、1998年、より自由エネルギーが低くより安定なII形が発見された。 II形は安定性が高いがゆえに溶解性が低く、生物学的利用能の観点からは好ましくない。 そのため、市場から経口カプセル剤が回収された。 痕跡量のII形結晶が混入しただけでI形結晶からII形への転換が起こる。 II形結晶は溶解性が低く、服用しても治療に必要な濃度に到達しないのでII形は混入してはならないが、混入が避けられず生産工程が滞った。 1990年代末には、この解決策が見つかるまでの間カプセル剤から内用液への切り替えが行われ、その後要冷蔵のゲルカプセル剤とする事で当面の決着を見た。 2000年には冷蔵不要の錠剤（ロピナビルとの合剤）が承認された。 リトナビル単剤では、フィルムコーティング錠が2010年2月に承認された :1。 日本でも1997年の承認取得時は硬カプセル剤であったため、1998年8月に液剤を承認申請し、同年9月に承認された。 それに続いて1999年8月にソフトカプセル剤の承認を取得したが、2011年2月にフィルムコーティング錠の承認を取得し、2012年5月末日付でソフトカプセル剤の承認を整理した :1。 出典 [ ]• World Health Organization 2013年10月. 2014年4月22日閲覧。 2016年11月6日閲覧。 2016年11月6日閲覧。 2016年11月6日閲覧。 2016年11月6日閲覧。 NEWS Medical 2010年11月23日. 2015年9月2日閲覧。 Henry, J. ; Hill, I. 1998. Lancet 352 9142 : 1751—1752. Papaseit, E. ; Pujadas, M. ; De La Torre, R. ; Nolla, J. 2012. Intensive Care Medicine 38 7 : 1239—1240. Zeldin RK, Petruschke RA 2004. （） 53 1 : 4—9. Merry, Concepta; Barry, Michael G. ; Mulcahy, Fiona; Ryan, Mairin; Heavey, Jane; Tjia, John F. ; Gibbons, Sara E. ; Breckenridge, Alasdair M. ; Back, David J. 1997. AIDS 11 4 : F29—F33. 2015年9月2日閲覧。 2013年11月8日閲覧。 日経バイオテク 1997年11月21日. 2015年9月2日閲覧。 2014年12月19日. 2015年9月2日閲覧。 Pharmaceutical Research 18 6 : 859—866. Morisette, S. Soukasene, D. Levinson, M. Cima and O. Almarsson 2003. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 100 5 : 2180—84. AbbVie's Kaletra product information. AbbVie 2011年. 2014年7月7日時点の [ ]よりアーカイブ。 2014年7月5日閲覧。 アッヴィ 2013年4月. 2015年9月2日閲覧。 関連文献 [ ]• Chemburkar, Sanjay R. ; Bauer, John; Deming, Kris; Spiwek, Harry; Patel, Ketan; Morris, John; Henry, Rodger; Spanton, Stephen et al. 2000. 外部リンク [ ]• manufacturer's website• in the•

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